ALGOLOGIE    Par Marielle Ammouche le 18-02-2019

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Peu de nouveaux médicaments ont été développés ces dernières années en antalgie. Pourtant, les moyens thérapeutiques manquent.

En effetsi la morphine et les opiacés de synthèse constituent actuellement les médicaments les plus efficaces, leur utilisation est limitée par leurs effets secondaires qui peuvent être majeurs, en particulier sur le plan respiratoire. En outre, ils présentent un aspect addictif et un risque de mésusage, qui peuvent constituer un véritable fléau national, comme c’est le cas actuellement aux États-Unis avec 11 millions de patients dépendants et environ 175 décès journaliers à la suite de surdosages.

Pour renforcer l’arsenal thérapeutique dans ce domaine, des chercheurs parisiens se sont donc penchés sur les enképhalines (ou endorphines), des neuropeptides endogènes qui agissent principalement sur les récepteurs delta des opiacés. Leur principal atout est, en tant que molécule naturelle, de ne pas induire d’effet secondaire. Mais, revers de la médaille, elles ont aussi un inconvénient majeur : celui d’être métabolisées en quelques minutes et donc ne pouvoir déclencher un effet analgésique satisfaisant.

Pour tenter de remédier à ce problème, ces chercheurs rassemblés au sein de l’équipe “Nanomédicaments innovants pour le traitement des maladies graves”, dirigée par Patrick Couvreur au sein de l’Institut Galien Paris-Sud (Université Paris-Sud/CNRS), ont eu l’idée de synthétiser des échantillons de nanoparticules constituées de la leu-enképhaline couplée au squalène. En effet, grâce à cette substance, la nanoparticule évite les effets secondaires cérébraux, en ne traversant pas la barrière hémato-encéphalique. Les chercheurs ont ainsi pu observer grâce à des tests en imagerie, que, contrairement à la morphine, ces nanoparticules de leu-enképhaline-squalène épargnaient le tissu cérébral et agissaient exclusivement au niveau des récepteurs périphériques.

Pour évaluer l’effet antalgique de ces nanomédicaments, les spécialistes ont fait des essais sur des rats. Et ces expériences ont alors confirmé leur efficacité. Ainsi, “les nanoparticules étaient capables de délivrer le neuropeptide spécifiquement au niveau de la zone inflammatoire douloureuse”. Et l’effet anti-douleur, qui est apparu chez les rongeurs, a été jugé par les auteurs de l’étude “important et prolongé, avec une efficacité plus grande que celle de la morphine”. En outre, les premières investigations biochimiques et histologiques menées au niveau des animaux traités ont, par ailleurs, démontré que ce nouveau médicament anti-douleur n’induisait aucune toxicité ou effet secondaire.

Ces résultats constituent donc un espoir important dans le domaine de l’antalgie grâce à la nanomédecine.

Sources :  Inserm, 14 février 2019. Science Advances, 13 février 2019.

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